【專利】專利申請(qǐng)中如何評(píng)判化合物權(quán)利要求的新穎性

 

　　化合物發(fā)明是化學(xué)和醫(yī)藥發(fā)明的基礎(chǔ)和核心，圍繞化合物發(fā)明會(huì)衍生出化合物的制備方法發(fā)明、衍生物發(fā)明，以及晶體發(fā)明等一系列外圍發(fā)明。擁有化合物發(fā)明的專利權(quán)人通常對(duì)由該化合物衍生出的系列外圍發(fā)明具有較高話語(yǔ)權(quán)，他人如欲實(shí)施化合物發(fā)明衍生出的系列外圍發(fā)明需要經(jīng)過(guò)化合物發(fā)明專利權(quán)人的許可，因此對(duì)于化合物發(fā)明的專利挑戰(zhàn)屢見(jiàn)不鮮，其中，專利法第二十二條第二款更是請(qǐng)求宣告化合物專利權(quán)無(wú)效的理由中最常見(jiàn)的條款之一。筆者以某無(wú)效宣告請(qǐng)求案為例，闡述如何解讀化合物權(quán)利要求的保護(hù)范圍以及化合物權(quán)利要求新穎性評(píng)判的審查標(biāo)準(zhǔn)。

　　【理念闡述】
　　化合物權(quán)利要求保護(hù)的是具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和/或化學(xué)名稱的化合物，依此使其區(qū)別于現(xiàn)有技術(shù)已知的化合物?；瘜W(xué)名稱通常與結(jié)構(gòu)相關(guān)，化學(xué)結(jié)構(gòu)是否相同是區(qū)分權(quán)利要求保護(hù)的化合物與現(xiàn)有技術(shù)化合物的根本；通常情況化合物的純度不會(huì)改變化合物的結(jié)構(gòu)，因此化合物權(quán)利要求通常不包含純度信息，只要現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)權(quán)利要求保護(hù)的化合物的結(jié)構(gòu)，無(wú)論現(xiàn)有技術(shù)中該化合物純度如何，均會(huì)認(rèn)為權(quán)利要求保護(hù)的化合物產(chǎn)品已被現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)。

　　對(duì)于化合物權(quán)利要求新穎性的判斷，根據(jù)《專利審查指南》規(guī)定適用的是“提到即公開(kāi)”的標(biāo)準(zhǔn)，具體到該案即當(dāng)權(quán)利要求保護(hù)一個(gè)具體化合物的特定立體異構(gòu)體時(shí)，如果現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)了所述化合物特定立體異構(gòu)體的化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體構(gòu)型，通常認(rèn)為現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)提到該特定立體異構(gòu)體，如果沒(méi)有證據(jù)證明在申請(qǐng)日之前無(wú)法獲得該特定立體異構(gòu)體，則該特定立體異構(gòu)體相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)不具備新穎性。

　　【案例演繹】

　　某案中，權(quán)利要求保護(hù)一種作為農(nóng)藥的順式-烷氧基-取代的螺環(huán)1H-吡咯烷-2，4-二酮衍生物，其具體結(jié)構(gòu)如式（I）化合物，其中：X為甲基，Y為甲基，A為甲基和G為乙氧羰基，式（I）化合物所示的立體結(jié)構(gòu)為順式異構(gòu)體。該化合物是某公司的明星殺蟲(chóng)劑螺蟲(chóng)乙酯，注冊(cè)商品名為“畝旺特?”。說(shuō)明書記載了該化合物的制備方法：首先將3.02g（10mmol）實(shí)施例I-a-1化合物和1.21g（12mmol） 的三乙胺加入20ml氯苯中。然后在60-65℃，逐滴加入1.14g（10.5mmol）氯甲酸乙酯的8ml氯苯溶液。將混合物在60-65℃攪拌4小時(shí)。在室溫將反應(yīng)溶液用20ml氯苯稀釋，然后用20ml水、20ml 5％濃度氫氧化鈉水溶液以及最后用10ml飽和NaCl水溶液萃取，干燥有機(jī)相并蒸餾出溶劑，由此獲得3.88g粗產(chǎn)物。將其中的1.523g通過(guò)15ml甲基環(huán)己烷重結(jié)晶，由此獲得1.437g產(chǎn)物。因此，相對(duì)于I-c-1化合物的總量，計(jì)算產(chǎn)率為3.72g?；诩兌葹?9.6％，產(chǎn)率為3.68g（≈理論值的98.6％），熔點(diǎn)為142-143℃。說(shuō)明書還記載了其殺蟲(chóng)活性試驗(yàn)（圖1所示）。

　　專利申請(qǐng)
　　請(qǐng)求人提交了證據(jù)1，認(rèn)為證據(jù)1公開(kāi)的化合物I-1-c-4即涉案專利的式（I）化合物，涉案專利化合物相對(duì)于證據(jù)1不具備新穎性。

　　專利權(quán)人認(rèn)為，證據(jù)1是專利權(quán)人在先申請(qǐng)，證據(jù)1公開(kāi)的化合物I-1-c-4為既包含順式異構(gòu)體又包含反式異構(gòu)體且其中順式異構(gòu)體占優(yōu)的混合物，并非權(quán)利要求1的純順式異構(gòu)體。而且，涉案專利說(shuō)明書公開(kāi)了式（I）化合物與證據(jù)1化合物I-1-c-4殺蟲(chóng)活性的對(duì)比試驗(yàn)，兩者在熔點(diǎn)和殺蟲(chóng)活性方面明顯不同，且兩者制備方法和制備條件不同，表明式（I）化合物和證據(jù)1化合物I-1-c-4是不相同的化合物。專利權(quán)人還提交了反證1-8用于證明式（I）化合物不同于證據(jù)1公開(kāi)的化合物，其中反證1、2、7為式（I）化合物（即順式異構(gòu)體）分別與證據(jù)1的I-1-c-4化合物、及其反式異構(gòu)體殺蟲(chóng)活性的對(duì)比試驗(yàn)。

　　雙方爭(zhēng)議的焦點(diǎn)在于：證據(jù)1提及的化合物I-1-c-4是否公開(kāi)了涉案專利保護(hù)的式（I）化合物。合議組認(rèn)為，要解決雙方的爭(zhēng)議焦點(diǎn)應(yīng)當(dāng)考慮三個(gè)方面的問(wèn)題：涉案專利權(quán)利要求的保護(hù)范圍、證據(jù)1的化合物I-1-c-4公開(kāi)了哪些信息內(nèi)容、“新穎性”評(píng)判的審查標(biāo)準(zhǔn)。

　　該案中，權(quán)利要求保護(hù)的是一種化合物，其是典型的化合物權(quán)利要求。對(duì)于化合物權(quán)利要求而言，化學(xué)結(jié)構(gòu)是否相同是區(qū)分權(quán)利要求保護(hù)的化合物與現(xiàn)有技術(shù)化合物的根本，該案涉及的是一種具有特定立體構(gòu)型的殺蟲(chóng)化合物，化合物純度，包括化學(xué)純度以及立體異構(gòu)體的純度，均不會(huì)改變?cè)摶衔锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)，如果現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)了權(quán)利要求保護(hù)的順式異構(gòu)體構(gòu)型的化合物，無(wú)論其純度如何，通?？梢哉J(rèn)為其均落入權(quán)利要求保護(hù)化合物的范圍之內(nèi)，從而使權(quán)利要求不具備新穎性。

　　證據(jù)1公開(kāi)式（I-1-c）化合物，及其代表性實(shí)施例（I-1-c-1）（圖2所示）的制備及其分離方法，并記載了類似于實(shí)施例（I-1-c-1）和／或根據(jù)一般制備說(shuō)明，可以得到式（I-1-c）化合物，其還在表格中具體公開(kāi)式（I-1-c）化合物的另一個(gè)代表實(shí)施例化合物I-1-c-4，還在表格中公開(kāi)了β異構(gòu)體的立體結(jié)構(gòu)，即根據(jù)Bucherer-Bergs合成的條件主要獲得其中基團(tuán)R和羧基是平伏位置的異構(gòu)體指定為β，而根據(jù)Strecher合成的條件主要獲得其中氨基和基團(tuán)R是平伏位置的異構(gòu)體指定為а（β異構(gòu)體的立體結(jié)構(gòu)即為順式異構(gòu)體）。

　　依據(jù)《專利審查指南》規(guī)定，“專利申請(qǐng)要求保護(hù)一種化合物的，如果在一篇現(xiàn)有技術(shù)文件里已經(jīng)提到該化合物，所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員由該文件的指導(dǎo)能制造或者能分離出該化合物，則該化合物缺乏新穎性?！边@里“提到”的含義是指明確定義或說(shuō)明了該化合物的化學(xué)名稱、 分子式（或結(jié)構(gòu)式）、理化參數(shù)和/或一種制備方法（包括原料）。依據(jù)上述規(guī)定，化合物新穎性的評(píng)判適用“提到即公開(kāi)”的標(biāo)準(zhǔn)，即只要現(xiàn)有技術(shù)明確提到權(quán)利要求保護(hù)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和/或化學(xué)名稱，即便其提到的僅僅是一個(gè)表格化合物，只要依據(jù)現(xiàn)有技術(shù)的指導(dǎo)能制造或者能分離出該化合物，換言之只要沒(méi)有證據(jù)表明依據(jù)現(xiàn)有技術(shù)的指導(dǎo)無(wú)法制備和/或分離出該化合物，則認(rèn)定權(quán)利要求保護(hù)的化合物已經(jīng)被現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)。

　　具體到該案，權(quán)利要求保護(hù)是如式（I）所示的化合物，其立體構(gòu)型是順式異構(gòu)體。證據(jù)1以表格的形式公開(kāi)了化合物I-1-c-4的結(jié)構(gòu)及其立體構(gòu)型，其中A和B（-（CH2）2-CHOCH3-（CH2）2-）對(duì)應(yīng)于涉案專利式（I）化合物的甲氧基環(huán)己烷基，X（CH3）、Z（CH3）分別對(duì)應(yīng)于涉案專利式（I）化合物的X為CH3、Y為CH3，M-R2（OC2H5）對(duì)應(yīng)于涉案專利式（I）化合物的G取代基中的乙氧基，證據(jù)1化合物I-1-c-4與涉案專利式（I）化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。證據(jù)1公開(kāi)的表格中還顯示化合物I-1-c-4的異構(gòu)體形式是β異構(gòu)體，其在說(shuō)明書中對(duì)于β異構(gòu)體立體構(gòu)型的定義為根據(jù)Bucherer-Bergs合成的條件主要獲得其中基團(tuán)R和羧基是平伏位置的異構(gòu)體β異構(gòu)體，即化合物I-1-c-4主要是氨基處于直立鍵位置，甲氧基處于平伏鍵位置的β異構(gòu)體，該β異構(gòu)體與涉案專利式（I）化合物的立體構(gòu)型完全相同，也是順式異構(gòu)體。盡管證據(jù)1獲得的產(chǎn)品是根據(jù)Bucherer-Bergs合成得到的主要含β異構(gòu)體（即順式異構(gòu)體）的順-反異構(gòu)體混合物而不是純順式異構(gòu)體，但是本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)證據(jù)1公開(kāi)的內(nèi)容可以確定的是證據(jù)1關(guān)注到其順-反異構(gòu)體混合物中順式異構(gòu)體數(shù)量占優(yōu)，并明確公開(kāi)了順式異構(gòu)體的立體結(jié)構(gòu)，本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1的基礎(chǔ)上已經(jīng)知曉所述化合物I-1-c-4的化學(xué)結(jié)構(gòu)及β異構(gòu)體的立體結(jié)構(gòu)。依此，合議組認(rèn)為證據(jù)1已經(jīng)明確提到了涉案專利的式（I）化合物。證據(jù)1還公開(kāi)了化合物I-1-c的示例性制備方法及其重結(jié)晶的純化方式，化合物I-1-c-4也可以依據(jù)該方法制備和分離，本領(lǐng)域技術(shù)人員依據(jù)證據(jù)1的指引可以獲得主要包含順式異構(gòu)體的化合物I-1-c-4，并在上述基礎(chǔ)上根據(jù)實(shí)際需要通過(guò)常規(guī)分離手段分離出純度較高的順式異構(gòu)體。反證1-8均未涉及證據(jù)1化合物I-1-c-4順-反異構(gòu)體混合物的分離純化問(wèn)題，沒(méi)有證據(jù)表明在涉案專利的優(yōu)先權(quán)日之前無(wú)法分離提純證據(jù)1化合物I-1-c-4順-反異構(gòu)體混合物獲得純度較高的順式異構(gòu)體。綜上所述，證據(jù)1明確提到了涉案專利式（I）化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)，并且沒(méi)有證據(jù)證明在申請(qǐng)日之前無(wú)法獲得其明確提到的順式異構(gòu)體，則涉案專利式（I）化合物相對(duì)于證據(jù)1不具備新穎性。

　　盡管結(jié)論如此，但筆者也并不認(rèn)為證據(jù)1實(shí)施例獲得的化合物I-1-c-4產(chǎn)品與涉案專利說(shuō)明書實(shí)施例制備得到的產(chǎn)品完全相同。涉案專利實(shí)施例得到的化合物產(chǎn)品是順式異構(gòu)體純度較高的產(chǎn)品（順?lè)幢取?7:3），其產(chǎn)品中所含的順式異構(gòu)體含量較高，反式異構(gòu)體含量較低，其與證據(jù)1化合物I-1-c-4的熔點(diǎn)不同，而且其產(chǎn)品對(duì)于棉蚜和猿葉甲幼蟲(chóng)的殺蟲(chóng)活性明顯高于證據(jù)1實(shí)施例獲得的化合物I-1-c-4（既包含順式異構(gòu)體又包含反式異構(gòu)體且其中順式異構(gòu)體占優(yōu)的混合物）。但是涉案專利采用化合物發(fā)明的形式保護(hù)其獲得的化學(xué)產(chǎn)品，將現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)的內(nèi)容納入了其保護(hù)范圍，這種做法不應(yīng)當(dāng)被鼓勵(lì)。（來(lái)源：中國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)報(bào) 作者：國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局復(fù)審和無(wú)效審理部 胡楊 何煒）